{"id":5163,"date":"2024-01-16T12:29:30","date_gmt":"2024-01-16T12:29:30","guid":{"rendered":"https:\/\/farlong.com\/?p=5163"},"modified":"2024-01-27T10:12:46","modified_gmt":"2024-01-27T10:12:46","slug":"clinical-benefits-and-pharmacology-of-scutellarin-a-comprehensive-review","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/directcm.com\/es\/clinical-benefits-and-pharmacology-of-scutellarin-a-comprehensive-review\/","title":{"rendered":"Beneficios cl\u00ednicos y farmacolog\u00eda de la escutelarina: una revisi\u00f3n exhaustiva"},"content":{"rendered":"
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Abstracto<\/h2>\n
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El accidente cerebrovascular y el infarto de miocardio se encuentran entre las causas m\u00e1s comunes de mortalidad y discapacidad en el mundo. La lesi\u00f3n isqu\u00e9mica subyacente a estas enfermedades es compleja e involucra interacciones intrincadas entre muchas funciones biol\u00f3gicas, incluido el metabolismo energ\u00e9tico, la regulaci\u00f3n vascular, la hemodin\u00e1mica, el estr\u00e9s oxidativo, la inflamaci\u00f3n, la activaci\u00f3n plaquetaria y la reparaci\u00f3n de tejidos, que tienen lugar de manera dependiente del contexto y del tiempo. El tratamiento farmacol\u00f3gico de elecci\u00f3n actual es reabastecer oportunamente la sangre al tejido isqu\u00e9mico; pero la reperfusi\u00f3n puede introducir da\u00f1o adicional al tejido a trav\u00e9s de un proceso conocido como lesi\u00f3n por isquemia\/reperfusi\u00f3n. Como tal, nuevos f\u00e1rmacos que complementar\u00edan la reperfusi\u00f3n proporcionando protecci\u00f3n neural y cardiovascular y dirigi\u00e9ndose a\u00a0m\u00faltiples anomal\u00edas<\/a>\u00a0en\u00a0isquemia<\/a>\u00a0est\u00e1n recibiendo una mayor atenci\u00f3n.\u00a0escutelarina<\/a>\u00a0es una hierba\u00a0flavonoide<\/a>\u00a0glucur\u00f3nido<\/a>\u00a0con m\u00faltiples\u00a0actividades farmacol\u00f3gicas<\/a>. Debido a sus m\u00faltiples efectos beneficiosos, como antioxidante, antiinflamatorio, relajante vascular, antiplaquetario, anticoagulante y protector del miocardio, la escutelarina se ha utilizado cl\u00ednicamente para tratar accidentes cerebrovasculares, infartos de miocardio y\u00a0complicaciones diab\u00e9ticas<\/a>. Durante las \u00faltimas tres d\u00e9cadas, los estudios cl\u00ednicos y farmacol\u00f3gicos han acumulado un conjunto de pruebas que no s\u00f3lo demostraron estos efectos terap\u00e9uticos, sino que tambi\u00e9n proporcionaron conocimientos importantes sobre los efectos terap\u00e9uticos.\u00a0farmacocin\u00e9tico<\/a>\u00a0Comportamiento, perfil terap\u00e9utico y modo de acci\u00f3n de la escutelarina en humanos y modelos animales. La modificaci\u00f3n medicinal y los nuevos m\u00e9todos de administraci\u00f3n de f\u00e1rmacos han llevado al desarrollo de nuevos derivados y formulaciones de escutelarina con biodisponibilidad, eficacia y seguridad mejoradas. Aqu\u00ed revisamos la literatura actual sobre la escutelarina para proporcionar una comprensi\u00f3n integral de la actividad farmacol\u00f3gica, el mecanismo de acci\u00f3n, la toxicidad y el potencial terap\u00e9utico de la escutelarina para el tratamiento de\u00a0isquemia<\/a>,\u00a0complicaciones diab\u00e9ticas<\/a>y otras enfermedades cr\u00f3nicas.<\/p>\n<\/div>\n<\/div>\n<\/div>\n<\/div>\n

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Introducci\u00f3n<\/h2>\n
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La escutellarina es un f\u00e1rmaco flavonoide derivado de la planta.\u00a0Erigeron breviscapus<\/em>\u00a0(Vant.) Hand.-Mazz., una medicina herbaria china con m\u00faltiples efectos farmacol\u00f3gicos y aplicaciones cl\u00ednicas. La planta entera se utiliz\u00f3 para tratar la par\u00e1lisis causada por un derrame cerebral y dolor en las articulaciones debido al reumatismo por parte de la minor\u00eda Yi del suroeste de China durante generaciones (Wang, Yang y Yang, 2012). Se determin\u00f3 que la estructura de la escutelarina era un conjugado glucur\u00f3nido de 5,6,7,4\u2032-tetrahidroxiflavona (escutellare\u00edna, S, C15<\/sub>h10<\/sub>oh6<\/sub>) a las 7-oh<\/em>\u00a0posici\u00f3n (scutellarein-7-oh<\/em>-glucur\u00f3nido, S-7-G, C21<\/sub>h18<\/sub>oh12<\/sub>) hace un siglo (Fig. 1a y b). Sin embargo, el estudio sistem\u00e1tico de la escutelarina en la medicina moderna no comenz\u00f3 hasta finales de la d\u00e9cada de 1970, cuando China lanz\u00f3 una gran campa\u00f1a para identificar y modernizar las terapias de la medicina tradicional china. A esta campa\u00f1a se le atribuye el descubrimiento de una serie de f\u00e1rmacos cl\u00ednicamente exitosos, cuyo mejor ejemplo es el f\u00e1rmaco antipal\u00fadico artemisinina, derivado de la medicina herbaria.\u00a0Artemisia anual L.<\/em>\u00a0(Fundaci\u00f3n, 2015). La escutellarina fue identificada como un ingrediente activo importante de\u00a0Erigeron breviscapus<\/em>\u00a0de estos primeros estudios (Medica, 1976; Wang et al., 2012). Breviscapina, el extracto de flavonoides totales de\u00a0E. breviscapus<\/em>\u00a0que conten\u00eda \u226590% escutelarina y \u226410% apigenina-7-O-glucr\u00f3nido en su contenido, se clasific\u00f3 como medicamento recetado. En la actualidad, m\u00e1s de diez millones de pacientes utilizan breviscapina y f\u00e1rmacos relacionados cada a\u00f1o en China (Liu et al., 2018).<\/p>\n

La investigaci\u00f3n sobre la escutelarina en las \u00faltimas tres d\u00e9cadas ha llevado a la acumulaci\u00f3n de un gran conjunto de evidencia que establece la eficacia del f\u00e1rmaco en el tratamiento de enfermedades cerebrovasculares y cardiovasculares, en particular, el accidente cerebrovascular isqu\u00e9mico y la enfermedad coronaria (Comisi\u00f3n de la Farmacopea China, 2015; Gao et al., 2017; Yang, Cheng, Xie, Yang y Zhuang, 2012; Yang, Li, Xie, Zhuang y Yang, 2013). Los estudios cl\u00ednicos y de laboratorio tambi\u00e9n han implicado a la escutelarina en el tratamiento de otras enfermedades cr\u00f3nicas, como las complicaciones diab\u00e9ticas (Li, Wu y Wang, 2009; Liu et al., 2016; Wu, Zhong y Sun, 2002; Zheng, Ou, Shen , Zhou y Wang, 2015). Adem\u00e1s, estos estudios revelaron conocimientos importantes sobre los aspectos farmacol\u00f3gicos de los f\u00e1rmacos, incluido el comportamiento farmacocin\u00e9tico, el modo de acci\u00f3n, el objetivo del f\u00e1rmaco y la reacci\u00f3n adversa, tanto en humanos como en modelos animales (Gao et al., 2012; Gao, Chen y Zhong , 2011; Li, Lin, Xie, Zhang y Guo, 2015; Li, Wang, Li, Bai y Xue, 2011; Lin et al., 2007; Yuan, Fang, Wu y Ling, 2016; Yuan, Zha , Rangarajan, Ling y Wu, 2014). Adem\u00e1s, los avances en la formulaci\u00f3n, administraci\u00f3n de f\u00e1rmacos y modificaci\u00f3n estructural de la escutelarina en los \u00faltimos a\u00f1os abrieron nuevas oportunidades para mejorar la biodisponibilidad, el perfil terap\u00e9utico, la eficacia y la seguridad de la escutelarina (Lu et al., 2010, Lu et al., 2012 ; Wang et al., 2017). En este art\u00edculo, revisamos la literatura sobre la escutelarina para brindar una comprensi\u00f3n integral del efecto terap\u00e9utico, la farmacocin\u00e9tica y la actividad farmacol\u00f3gica del f\u00e1rmaco.<\/p>\n<\/section>\n<\/div>\n<\/div>\n

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Fragmentos de secci\u00f3n<\/h2>\n
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Efecto terap\u00e9utico y beneficio cl\u00ednico.<\/h2>\n

Erigeron breviscapus<\/em>\u00a0(Vant.) Hand.-Mazz., tambi\u00e9n conocido como\u00a0Herba Erigerontis<\/em>,\u00a0L\u00e1mpara Crisantemo<\/em>, y el fleabane, o dengzhanxixin y dengzhanhua en chino, se encuentra en muchas zonas monta\u00f1osas del suroeste de China. Adem\u00e1s de tratar la par\u00e1lisis y el reumatismo por parte del pueblo Yi, la medicina herbaria fue utilizada para curar dolores de cabeza, dolor de muelas, gastritis y fiebre por los grupos minoritarios Yi, Zhuang y tibetanos durante cientos de a\u00f1os (Medica, 1976; Wang et al. , 2012).<\/p>\n

El desarrollo terap\u00e9utico de\u00a0MI.<\/em><\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Farmacocin\u00e9tica<\/h2>\n

La escutellarina exhibe comportamientos farmacocin\u00e9ticos inusuales en humanos y animales. Como muchos glucur\u00f3nidos de flavonoides de origen vegetal, la escutelarina tiene una baja solubilidad en los fluidos corporales, una biodisponibilidad desfavorable y una vida media corta en los sistemas de los mam\u00edferos. La biodisponibilidad de escutelarina es excepcionalmente baja, como lo demuestra la muy baja concentraci\u00f3n plasm\u00e1tica de escutelarina despu\u00e9s de una dosis oral. En un estudio realizado con 20 voluntarios sanos que recibieron una dosis oral de 60 mg de escutelarina, el f\u00e1rmaco original podr\u00eda<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Efecto farmacol\u00f3gico<\/h2>\n

Durante las \u00faltimas tres d\u00e9cadas se hizo un gran esfuerzo para documentar y comprender los efectos farmacol\u00f3gicos de la escutelarina en sistemas experimentales. En particular, varios estudios recientes proporcionaron mediciones cuantitativas de los efectos terap\u00e9uticos de la escutelarina y f\u00e1rmacos relacionados sobre el accidente cerebrovascular isqu\u00e9mico cerebral, la enfermedad coronaria y las complicaciones diab\u00e9ticas en modelos animales. Los datos experimentales tambi\u00e9n respaldan los efectos beneficiosos de los f\u00e1rmacos en el tratamiento de otras enfermedades.<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Mecanismo, v\u00edas de se\u00f1alizaci\u00f3n y dianas moleculares.<\/h2>\n

Es necesario y fundamental dilucidar el mecanismo de acci\u00f3n e identificar las v\u00edas y mol\u00e9culas de los medicamentos a base de hierbas para mejorar su uso terap\u00e9utico. Sin embargo, estas ilusiones siguen siendo un desaf\u00edo importante para la mayor\u00eda de las terapias derivadas de las medicinas herbarias, a pesar de los enormes esfuerzos realizados. En parte, esto se debe al hecho de que la mayor\u00eda de las medicinas a base de hierbas evolucionan a trav\u00e9s de la experiencia m\u00e1s que del dise\u00f1o racional de los medicamentos y, en ocasiones, se basaban en conceptos abstractos, como la<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Toxicidad<\/h2>\n

La escutelarina y la breviscapina son m\u00ednimamente t\u00f3xicas o no t\u00f3xicas en los animales. Se encontr\u00f3 que la dosis m\u00e1xima tolerada de escutelarina era >10 g\/kg en ratones y, como tal, su dosis letal aguda (LD50<\/sub>) no se pudo determinar experimentalmente (Li et al., 2011). En un estudio subagudo, la administraci\u00f3n oral de escutelarina en dosis de 100 o 500 mg\/kg al d\u00eda durante un m\u00e1ximo de 30 d\u00edas no provoc\u00f3 la muerte ni cambios significativos en la hematolog\u00eda, la qu\u00edmica sangu\u00ednea ni en los an\u00e1lisis de orina, excepto una disminuci\u00f3n no relacionada con la dosis.<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Portador de nanopart\u00edculas con derivados anfif\u00edlicos.<\/h2>\n

Se ha demostrado que la escutelarina es eficaz en el tratamiento de la disfunci\u00f3n de las c\u00e9lulas endoteliales vasculares de la diabetes, pero su aplicaci\u00f3n cl\u00ednica est\u00e1 limitada por su baja biodisponibilidad oral. Se cre\u00f3 un nuevo portador de nanopart\u00edculas dirigida al intestino con derivados anfif\u00edlicos de quitosano cargados con escutelarina (Chit-DC-VB12-Scu) para mejorar la biodisponibilidad de la escutelarina por su efecto terap\u00e9utico en la retinopat\u00eda diab\u00e9tica experimental (Wang et al., 2017). El estudio de biodisponibilidad en ratas revel\u00f3 que<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Conclusi\u00f3n<\/h2>\n

El desarrollo de agentes terap\u00e9uticos a partir de hierbas medicinales tradicionales se ha convertido en una direcci\u00f3n prometedora para el tratamiento de una variedad de enfermedades y afecciones patol\u00f3gicas, como la isquemia cerebral y mioc\u00e1rdica, las complicaciones diab\u00e9ticas, la neurodegeneraci\u00f3n y el c\u00e1ncer. En parte, esto se debe a que el desarrollo patol\u00f3gico de estas enfermedades es complejo e implica interacciones din\u00e1micas entre m\u00faltiples funciones y estructuras que no se comprenden bien. Esta complejidad a menudo va mucho m\u00e1s all\u00e1<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Reconocimiento<\/h2>\n

Este estudio fue apoyado por las siguientes subvenciones a LW: (a) 81660551 del\u00a0Fundaci\u00f3n Nacional de Ciencias Naturales de China<\/span>; (b) 2014FB151 de\u00a0Proyecto de investigaci\u00f3n b\u00e1sica aplicada de Yunnan<\/span>,\u00a0Departamento Provincial de Ciencia y Tecnolog\u00eda de Yunnan, China<\/span>; y (c) 2017FE467(-126) de Proyectos de Investigaci\u00f3n B\u00e1sica Aplicada de Yunnan-Fundaci\u00f3n Uni\u00f3n<\/span>,\u00a0Departamento Provincial de Ciencia y Tecnolog\u00eda de Yunnan<\/span>\u00a0y\u00a0Universidad M\u00e9dica de Kunming, China<\/span>; y una subvenci\u00f3n a QM: 7939050W del Instituto Nacional de Seguridad Ocupacional y<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Descargo de responsabilidad<\/h2>\n

Los hallazgos y conclusiones de este informe son responsabilidad de los autores y no necesariamente representan los puntos de vista del Instituto Nacional de Seguridad y Salud Ocupacional.<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n

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Declaracion de conflicto de interes<\/h2>\n

Los autores declaran que no existen conflictos de intereses.<\/p>\n<\/section>\n<\/section>\n<\/div>\n<\/div>\n

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Fuente<\/a><\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

El accidente cerebrovascular y el infarto de miocardio se encuentran entre las causas m\u00e1s comunes de mortalidad y discapacidad en el mundo. La lesi\u00f3n isqu\u00e9mica subyacente a estas enfermedades es compleja e implica interacciones intrincadas entre muchas funciones biol\u00f3gicas, incluido el metabolismo energ\u00e9tico, la regulaci\u00f3n vascular,<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":5369,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","theme-transparent-header-meta":"default","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"set","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-gradient":""}},"footnotes":""},"categories":[9],"tags":[],"class_list":["post-5163","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-supplements"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/5163","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=5163"}],"version-history":[{"count":1,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/5163\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":5376,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/5163\/revisions\/5376"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media\/5369"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=5163"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=5163"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/directcm.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=5163"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}